PSA是一种含有237个氨基酸的单链多肽，属于具有组织特异性的有糜蛋白酶样作用的丝氨酸蛋白酶族，可以分解精液中的主要胶状蛋白，有稀释精液的作用。PSA在正常和癌样上皮细胞中都可合成。最初分泌到前列腺腺管的是一种无活性的酶原(proPSA)，酶原在氨基端裂解掉7个氨基酸后形成有活性的前列腺特异性抗原。进入血循环的大部分前列腺特异性抗原迅速与蛋白水解酶抑制物结合，主要与α-1抗糜蛋白酶(ACT)和α-2巨球蛋白结合(MG)，也有一部分被蛋白水解酶灭活后以游离状态存在。

PSA具有组织特异性，只存在于人前列腺腺泡及导管上皮细胞胞浆中，不表达于其它细胞。但它并无肿瘤特异性，前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可导致总PSA水平(游离PSA加复合PSA)升高。

前列腺癌已超过皮肤癌成为北美男性最常见的癌症，在因癌致死因素中排第二位。PSA在大多数有临床意义的前列腺癌中都会升高，也是其最重要的早期检测指标。虽然PSA是最常用的检测前列腺癌的手段，但良性前列腺增生和前列腺炎也会出现PSA阳性的结果，解决该问题的一个方法就是检测游离前列腺特异性抗原。研究表明，在前列腺癌患者中，绝大部分PSA为结合状态，其游离PSA/总PSA的比值低于正常人或良性前列腺增生患者。因此，对总PSA异常升高的男性，检测游离PSA，通过计算游离PSA与总PSA比值可以提高筛查和诊断前列腺癌的特异性。

血清前列腺特异抗原(PSA)正常值一般10ng/mL，具有辅助临床诊断的显著意义。